- תרופות
- - אלקלואידים טבעיים
- - אמינים שלישוניים
- - אמינים מרובעים
- מנגנון פעולה
- יישומים
- נזק משני
- אינטראקציות
- התוויות נגד
- הפניות
עוויתות הן תרופות המשמשות להקל, למנוע או להפחית התכווצויות שרירים של שריר חלק, במיוחד בדרכי עיכול שתן, ובכך להפחית כאב הבטן כי זה גורם התכווצות.
תרופות נוגדות עווית נקראות גם spasmolytics ומבחינה פרמקולוגית מדובר בתרופות parasympatholytic, כלומר הן חוסמות את השפעת המערכת הפרסימפתטית, ולכן הן חוסמות אצטילכולין. התרופה הסוגית בקבוצה זו היא אטרופין.
תמונה מאת אנסטסיה ג'פ באתר www.pixabay.com
מדובר בתרופות המסוגלות לחסום כמה מההשפעות השריריות של אצטילכולין בקצות הפרסימפתטיים של השרירים החלקים, הבלוטות, הלב ו / או במערכת העצבים המרכזית.
בתוך קבוצת תרופות זו אנו יכולים להזכיר תרופות שמקורן טבעי, חצי סינטטי וסינתטי. הטבעיים הם אלקלואידים טבעיים שביניהם אטרופין (DL-hyoscyamine), המופק מהשיח המכונה אטרופה בלדונה.
סקופולמין (L-hyoscine) מופק מהיוססיאמוס ניגר, ועשבי ג'ימסון מופקים מסטרמוניום דאטורה, המהווה מקור ל-היוסצאמין.
חומרים סינתטיים נבדלים מהתרכובות הטבעיות שמהם הם מסונתזים על ידי דרך התפוצה שלהם וחיסול הגוף, כמו גם משך השפעותיהם.
בין התרופות המונעות עוויתות ממקור סינטטי ניתן למנות אמינים שלישוניים, ששימושם מוגבל כיום לשימוש עיניים כמתרחבים תלמידים או ציקלופגליים.
לבסוף, ישנם תרופות נגד העוויתות הרביעיות, אשר לחלקן השפעות ספציפיות על תת-סוגים מסוימים של קולטנים מוסקריניים.
תרופות
להלן רשימה של תרופות parasympatholytic אשר מהן טבעיות וכמה אמינים מרובעים משמשים כתרופת נגד.
- אלקלואידים טבעיים
- אטרופין (DL-hyoscyamine): מגיע בטבליות, תמיסה להזרקה, משחה עיניים, תמיסת עיניים ותמצית בלדונה וטינקטורה.
- סקופולמין (L-hyoscine): הצגתו בטבליות, תמיסת הזרקה ועיניים.
מבנה האטרופין (מקור: חרבין / רשות הרבים, באמצעות ויקימדיה Commons)
- אמינים שלישוניים
- Homatropine hydrobromide (תמיסת עיניים)
- אוקטרופין (תמיסת עיניים)
- ציקלופנטולאט (תמיסת עיניים)
- טרופיקמיד (תמיסת עיניים)
- דיסיקלומיד (טבליות, כמוסות, סירופ, תמיסת הזרקה)
- פלווקסאט (טבליות)
- מטיקסן (טבליות)
- Oxyphencyclimine (טבליות)
- Piperidolate (טבליות
- טיפנמיל (טבליות)
- אמינים מרובעים
- בנזוטרופין (טבליות)
- Homatropine methylbromide (טבליות ו elixir)
- מטסקופולמין (טבליות, סירופ ופתרון להזרקה)
- גליקופירולאט (טבליות ופתרון לזריקה)
- חמצן (טבליות)
- Pentapiperium (טבליות)
- פיפנזולאט (טבליות)
- פרופנטלין (טבליות, טבליות ממושכות ופתרון להזרקה)
- פירנזפין (טבליות)
- Mepenzolate (טבליות)
- דיפיפמניל (טבליות, טבליות ממושכות)
- הקסוציקליק (טבליות, טבליות בעלות פעולה ארוכה)
- איזופרופמיד (טבליות)
- טרידיהקסטיל (טבליות, כמוסות של פעולה ממושכת ופתרון לזריקה)
- Tiotropium (טבליות)
- טולטרודין (טבליות)
- Ipratropium (טבליות)
- מתילטרופין (טבליות)
מנגנון פעולה
מנגנון הפעולה של תרופות נגד עווית הוא להתחרות באצטילכולין על קולטנים מוסקריניים. קולטנים אלה ממוקמים בעיקר בשריר החלק של מערכת העיכול והמעיים, בבלוטות, בלב ובמערכת העצבים המרכזית.
מכיוון שההשפעה האנטגוניסטית הזו תחרותית, ניתן להתגבר עליה אם ריכוז האצטילכולין בסביבת הקולטן מספיק גבוה.
יישומים
תרופות נגד עווית משמשות לטיפול בקוליק הנגרם כתוצאה מהתכווצות עוויתית של שרירי החלקה במערכת העיכול, כיס המרה והשרירים החלקים של מערכת העיכול.
פרסימפתוליטיס נגד עוויתות מעכב את ההשפעה הקולינרגית המוסקרינית של אצטילכולין, ובכך מביא להרפיה של שריר חלק שאינו כלי הדם או להפחתת פעילותו.
הם משמשים במגוון רחב של תסמינים הקשורים להפרעות במערכת העיכול וכיס המרה. בין אלה אנו יכולים לנקוב בשם הפילורוספזם, אי הנוחות האפיגסטרית וקוליק הנלווים לשלשול.
על ידי הרפיה של השריר החלק של דופן השלפוחית, הם משמשים להפגת הכאב והטנסמוס המלווים דלקת שלפוחית השתן.
למרות שתרופות אלו יכולות לעכב באופן ניסיוני את התכווצות השופכה ודרכי המרה, המעי הגס או השופכה דורשים משככי כאבים נרקוטיים ובאופן כללי אינם נפתרים בתרופות נגד עוויתות.
בשל ההשפעה על הפרשת הבלוטות, הם משמשים כיבי קיבה ותריסריון בשילוב עם תרופות ספציפיות אחרות.
נזק משני
תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן התרחבות האישון והראייה המטושטשת, יובש בפה, קשיי בליעה, עצירת שתן אצל גברים מבוגרים, עצירות, סחרחורת ועייפות. במערכת הלב וכלי הדם עלולים להופיע טכיקרדיה ועלייה קלה בלחץ הדם.
תופעות לוואי אלה הן הסיבה לכך ששימוש כרוני בתרופות אלו אינו נסבל היטב.
במקרה של הרעלה מוצגות ההשפעות האמורות ולאחריהן משתנים התנהגותיים הנעים בין הרגעה, הזיות, הזיות, פרכוסים, תרדמת ודיכאון נשימתי (מינונים גדולים), עור יבש ואודם והיפרתרמיה, במיוחד אצל ילדים.
המינון הקטלני של אטרופין למבוגר הוא בערך 0.5 גרם וסקופולמין 0.2-0.3 גרם.
אינטראקציות
אינטראקציות פרמקולוגיות מתייחסות לשינויים בהשפעתה של תרופה מבחינת משך וגודל השפעותיה, כתוצאה משימוש במקביל או בעבר בתרופה אחרת או בחומר נטול.
במובן זה, לתרופות נגד עוויתות שהן parasympatholytic או anticholinergic ישנן השפעות תוספות לתרופות הבאות:
- אמנטדין
- אנטיהיסטמינים
- בנזודיאזפינים
- תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות
- דיסופירמיד
- מעכבי מונואמין אוקסידאז
- meperidine
- מתילפנידאט
- פרוקינמיד
- תיאוקסנתינים
- קווינידין
- חנקות וחנקות
- הפרידונה
- אורפנדרין
- פנוטיאזינים.
תרופות נגד עווית או אנטי-כולינרגיה בכלל:
- הגבירו את ההשפעה הדיכאונית של אלכוהול על מערכת העצבים המרכזית
- הגבירו את ההשפעה של אטנולול והזמינות הביולוגית של מערכת העיכול של משתנים, ניטרפורנטואין ודיגוקסין.
- הגבירו את לחץ העיניים שנוצר על ידי הגלוקוקורטיקואידים
- הם חוסמים את ההשפעה של metoclopramide
- צמצם את השפעת הפנוטיאזינים והלבודופה
חומצות נוגדות חומצה מורידות את ספיגת האנטיכולינרגים דרך הפה. גואנתדין, היסטמין ורסרפין חוסמים את העיכוב שמייצרים תרופות אנטיכולינרגיות בהפרשות במערכת העיכול.
התוויות נגד
התוויות נגד לשימוש parasympatholytics הם גלאוקומה, עצירת שתן וקיבה ותמונות בטן כירורגיות בתהליך האבחנה. במקרים של גלאוקומה, כאשר יש צורך להרחיב את האישון לתהליך עיניים כלשהו, משתמשים בתרופות סימפטומימטיות.
התוויות נגד אחרות כוללות רגישות יתר לתרופה או לתמציות החומרים שלה, טכיקרדיה ואיסכמיה של שריר הלב.
הפניות
- גילני, AUH, שאה, א.ג., אחמד, מ., ושאהן, פ (2006). השפעה נוגדת עווית של אקורוס קלמוס לין. מתווך באמצעות מצור תעלות סידן. מחקר פיטותרפיה: כתב עת בינלאומי המוקדש להערכה פרמקולוגית וטוקסיקולוגית של נגזרות מוצרים טבעיים, 20 (12), 1080-1084.
- גודמן וגילמן, א '(2001). הבסיס הפרמקולוגי לטיפולים. מהדורה עשירית. מקגרו-היל
- חג'אשמי, V., Sadraei, H., Ghannadi, AR, and Mohseni, M. (2000). השפעה נוגדת-עווית ואנטי-שלשול של שמן אתרים Satureja hortensis L. כתב העת לאתנופרמקולוגיה, 71 (1-2), 187-192.
- האוזר, ש., לונגו, ד.ל., ג'יימסון, ג'.ל, קספר, ד.ל., ולוסקלזו, ג'יי (אדס). (2012). עקרונות הריסון ברפואה פנימית. חברות McGraw-Hill, התאגדות.
- מאיירס, FH, Jawetz, E., Goldfien, A., and Schaubert, LV (1978). סקירת הרוקחות הרפואית. פרסומים רפואיים של לנגה.