CITALOPRAM: תכונות, תופעות לוואי ואינדיקציות - ארטה - 2025

Citalopram היא תרופה נוגדת דיכאון ידוע כי הוא חלק מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין תרופות מעכב סלקטיבי (SSRIs). זהו אחד החומרים המשמשים לטיפול בבעיות הקשורות במצב רוח ודיכאון.

סיטלופרם משווק תחת שמות מותגים כמו סלקסה, סרופרם, טלפרם פריסדל זניטוס או ציפרמיל. באופן זה, כל התרופות הללו מתייחסות לאותו חומר פעיל, סיטאלופרם.

Citalopram היא תרופה המיועדת לטיפול בדיכאון ולמניעת הישנות, טיפול בהפרעת פאניקה עם או בלי agoraphobia, וטיפול בהפרעה כפייתית אובססיבית.

כיום יש לתרופה זו מספיק ראיות כדי לסווג כתרופה נוגדת דיכאון נסבלת ויעילה היטב. מסיבה זו, זוהי אחת התרופות הנפוצות ביותר לטיפול בדיכאון.

מאמר זה סוקר את המאפיינים של ציטלופרם. מוסברים תכונותיו הפרמקוקינטיות ואופן פעולתה, ומוצבים תגובות לוואי, אמצעי זהירות ואינדיקציות לתרופה זו.

מאפייני ומנגנון הפעולה

Citalopram היא תרופה נגד דיכאון השייכת לקבוצת מעכבי הספיגה המחודשת של סרוטונין (SSRI).

לפיכך, היא מורכבת מתרופה פסיכוטרופית הפועלת ישירות על הקולטנים לסרוטונין המוליך העצבי.

סרוטונין הוא חומר מוחי חשוב ביותר שמבצע מספר רב של פונקציות. בין אלה בולטת הרגולציה של מצב רוחו של האדם.

לפיכך, ככל שכמויות הסרוטונין במוח גדולות יותר, כך מצב הרוח של האדם גבוה יותר. במקום זאת, רמות נמוכות של חומר זה במוח קשורות לרוב לאפיזודות דיכאוניות ומצבי רוח מדוכאים.

במובן זה ציטלופרם הוא תרופה הפועלת ישירות על המוח, ומעכבת את ספיגתו מחדש של הסרוטונין. על ידי עיכוב ספיגתו מחדש, כמויות החומר הזה מוגברות במוח ומצב הרוח מוגבר.

השימושים המאושרים מדעית בסיטלופרם הם: תסמינים של דיכאון, חרדה חברתית, הפרעת פאניקה, הפרעה טורדנית כפייתית, מחלת הנטינגטון והפרעת דיסמורפית לפני הווסת.

עם זאת, בפועל משתמשים לעתים קרובות בסיטלופרם לצורך התערבות: בעיות חרדה, אונקופאגיה, הפרעת קשב וריכוז, הפרעות אכילה, אלכוהוליזם וסוגים שונים של פוביה חברתית.

אינדיקציות ומינון

יש לקבוע את הטיפול בסיטלופרם על ידי איש מקצוע רפואי, אשר חייב לקבוע את מידת התאימות של התרופה והמינונים שיש לתת.

מסיבה זו, לפני שמתחילים בטיפול בסיטלופרם, יש להקפיד על הוראות הוראות מתן התרופה המצוינת על ידי הרופא שקיבל אותה.

מצד שני, זה אמור להיות איש המקצוע הרפואי שקובע את משך הטיפול בסיטלופרם ואת התקופה המתקדמת של הפחתת התרופות. חשוב לא להפסיק את הטיפול בפתאומיות או ליטול מינונים אחרים מאלה שנקבעו.

אף על פי שהמינונים ומשך הטיפול הם נהלים שעל הרופא לבצע, הציטלופראם מציג סדרה של אינדיקציות בסיסיות שיכולות לשמש הפניה למשתמשים אך לא כהנחיה למעקב. אלו הם:

1- דיכאון

דיכאון הוא ההפרעה הנפשית העיקרית שלשמה מצוין השימוש בסיטלופרם. המינון הרגיל לטיפול בדיכאון בקרב נבדקים בוגרים הוא 20 מיליגרם ליום.

אם יימצא צורך בכך, הרופא רשאי להחליט להגדיל בהדרגה את המינון האמור, עד לכל היותר 40 מיליגרם ליום.

2- הפרעת פאניקה

הפרעת פאניקה היא הפרעה נוספת שלשמה מצוין השימוש בסיטלופרם. במקרה זה המינון הכללי של מתן נמוך יותר, ומעריך כמות ראשונית של 10 מיליגרם ליום.

לאחר טיפול של שבוע אחד, איש המקצוע הרפואי עשוי להעלות את המינון ל 20-30 מיליגרם ליום. רק במקרים ספציפיים מתן ציטלופרם לטיפול בהפרעות פאניקה מגיע למינון המקסימלי של 40 מיליגרם ליום.

הפרעה טורדנית כפייתית

המינונים של ציטלופרם המיועדים לטיפול בהפרעה כפייתית הם זהים לדיכאון. המינון הראשוני הוא לרוב 20 מיליגרם ביום, אותו ניתן להגדיל עד 40 מיליגרם לכל היותר.

שימושים אחרים בסיטלופרם

השימושים המאושרים בסיטלופרם הם: טיפול בסימפטומים של דיכאון, הפרעת חרדה חברתית, הפרעת פאניקה, הפרעה טורדנית כפייתית, מחלת הנטינגטון והפרעת דיסמורפית לפני הווסת.

עם זאת, על אף נתונים מדעיים לגבי יעילותו, השימוש בסיטלופרם משמש גם לטיפול באיופופאגיה, הפרעת קשב וריכוז, הפרעת dysmorphic בגוף, הפרעות אכילה ואלכוהוליזם.

במובן זה נראה כי לפתולוגיות מסוימות יש קשר מיוחד עם ציטלופרם, עובדה שהופכת את השפעות התרופה לטיפול במחלות אלו לסיבה למחקר כיום. החשובים שבהם הם:

1 - אלצהיימר

מחקר שנערך בשנת 2014 הראה כי ציטלופראם שהוענק לעכברים במידה רבה (78%) הפסיק את צמיחתם של פלאק בטא עמילואידי, הגורמים למוות עצבי האופייני למחלת אלצהיימר.

אותו מחקר שנערך על מדגם של 23 אנשים הראה כי סיטאלופרם הפחית את ייצור החלבון בטא עמילואיד ב -37%, וזו הסיבה שנאמר כי תרופה זו עשויה להועיל בטיפול באלצהיימר.

2- נוירופתיה סוכרתית

למרות היעדר נתונים קליניים, השימוש בסיטלופרם נרחב ובעל תוצאות יעילות להפחתת הסימפטומים של נוירופתיה סוכרתית ושפיכה מוקדמת.

3 - מניעת מיגרנה

אף על פי שהציטופרופראם פחות יעיל מאמיטריפטילין במניעת מיגרנות, נראה כי השילוב של שתי התרופות מראה תוצאות טובות יותר מאשר השימוש בתרופה יחידה.

4- אוטיזם

מחקר מבוקר אקראי רב-מרכזי שנערך בשנת 2009 התמקד בבחינת ההשפעות של ציטלופרם בטיפול באוטיזם. התוצאות לא מצאו כל תועלת והראו השפעות שליליות, לכן השימוש בסיטלופרם בטיפול באוטיזם נמצא בסימן שאלה.

תכונות פרמקוקינטיות

Citalopram היא תרופה נחקרת ומוצמדת מאוד. מסיבה זו, כיום ישנם נתונים מוצקים על תכונותיו הפרמקוקינטיות.

מחקרים שנעשו על התרופה אפשרו להגדיר את תהליכי הספיגה, חילוף החומרים וההשמדה של סיטאלופרם.

1- סלקטיביות

Citalopram נחשב למעכב הספיגה מחדש של הסרוטונין הסלקטיבי ביותר הקיים כיום. מחקרים מרובים במבחנה אישרו כי פעולת התרופה במוח מתמקדת באופן בלעדי בעכבה של ספיגה מחודשת של סרוטונין.

במובן זה, בניגוד לתרופות אחרות של ה- SSRI, ציטלופרם מעכב באופן מינימאלי את הספיגה מחדש של חומרים אחרים כמו אדרנלין או דופמין.

באופן ספציפי, הנתונים מראים כי שיעור העצירות הקבוע שלו לספיגת סרוטונין נמוך פי 3,000 מזה של ספיגת נוראדרנלין.

לפיכך, ציטלופרם מגלה יעילות גבוהה משמעותית בהשוואה לתרופות אחרות כמו פרקסוטין, סרטרלין או פלואוקסטין במעכבות חומר זה.

עם זאת, למרות היותה התרופה הסלקטיבית ביותר, כלומר היא פועלת באופן ספציפי יותר במנגנונים המוחיים עליהם היא צריכה לפעול, סיטאלופרם אינו נוגד הדיכאון החזק ביותר.

Paroxetine, למשל, למרות שהוא פועל בצורה פחות בררנית, ולכן משפיע על מנגנונים מוחיים אחרים שאינם מעורבים בדיכאון, הוכח כחזק יותר לעיכוב של ספיגה חוזרת של סרוטונין מאז שהוא ההשפעות עזות יותר.

2- קליטה

Citalopram היא תרופה הנספגת בקלות. ספיגתו אינה מושפעת מצריכת מזון ומציגה זמינות ביולוגית דרך הפה של כ 80%,

רמות הפלזמה הגבוהות ביותר של החומר נראות בין שעתיים לארבע שעות לאחר מתן.

Citalopram מופץ באופן נרחב ברקמות ההיקפיות השונות ויש לו קשר לחלבוני פלזמה של 80%. המשמעות היא שיש לה סבירות מינימלית להיות מעורב באינטראקציות תרופתיות המתרחשות משניות לעקירה של תרופה המחייבת חלבון.

במינונים רלוונטיים קלינית, לסיטלופרם יש פרמקוקינטיקה לינארית. כלומר, הוא מציג מתאם ליניארי בין המינון לריכוז היציב של התרופה למטבוליטים שלה.

לכל אלה, סיטלופרם נחשב כיום כאחת התרופות הנוגדות דיכאון עם הספיגה הטובה ביותר בגוף האדם. תהליך הקליטה וההפצה אינו משתנה על ידי משתנים אחרים, ולכן השפעותיו בדרך כלל די ישירות.

3 - מטבוליזם

כאשר נבלעים ציטלופרם, החומרים התרופתיים עוברים לדם עד שהם מגיעים לכבד, שם מטבולית התרופה.

הכבד מטבוליזם של ציטלופרם באמצעות שני שלבי N-demethylation ל- dimethylcitalopram (DCT) דרך CYP2C19 ולדימתיל ציטלופרם (DDCT) דרך CYP2D6.

החמצון מתרחש על ידי מונואמין אוקסידאז A ו- B, ואלדהיד אוקסידאז, ליצירת נגזרת של חומצה פרופוניונית וחמצון-N-סיטיטופרם.

באמצעות ריכוזים יציבים, כמות המטבוליטים יחסית לסיטלופרם התרופתי היא בין 30 ל- 50% ל- DCT ובין 5 ל- 10% ל- DDCT.

4- חיסול

ציטלופרם מציג חיסול דו-מימדי. שלב החלוקה בגוף נמשך כעשר שעות וחיי מחצית החיים של התרופה הם בין 30 ל 35 שעות.

לפיכך, ציטלופרם הוא תרופה שיש לה חיים ארוכים בגוף, וזו הסיבה שניתן לתת אותה רק פעם ביום. עד 23% מהתרופה מופרש בשתן.

5- השפעות פרמקוקינטיות הקשורות לגיל

מחקרים שבדקו מינונים יחידים ומרובים של ציטלופרם בנבדקים מעל גיל 65 מעידים כי ריכוז המינון של התרופה עולה 23-30% בהשוואה לאנשים צעירים יותר.

מסיבה זו, מומלץ לחולים קשישים לקבל מינונים התחלתיים נמוכים יותר של ציטלופרם, מכיוון שההשפעה שיש להם על גופם גבוהה יותר.

6 - תפקוד של הכבד והשפעות פרמקוקינטיות

בנבדקים עם לקות כבד, הפחתת הפה של סיטאלופרם מופחתת ב -37%. לפיכך, התרופה עשויה להוות מספר גדול יותר של סיכונים עבור אוכלוסייה זו, וזו הסיבה שמומלץ לתת מתן מינון נמוך ומבוקר אצל אנשים עם אי ספיקת כבד.

7- תפקוד לקוי של כליות והשפעות פרמקוקינטיות

אצל אנשים עם ליקוי כלייתי קל או בינוני, אישור הציטופרופרם מופחת ב- 17%. בנבדקים אלה לא נדרשת התאמת מינון, אך יתכן שיהיה צורך להפחית את כמות התרופות אצל אנשים הסובלים מתפקוד כלייתי כרוני או חמור.

תופעות לוואי

כמו בכל התרופות, השימוש בסיטלופרם יכול לגרום לתופעות לוואי שונות. אלה נוטים להיות בעוצמה קלה או בינונית, עם זאת, חיוני להודיע ​​לרופא בכל פעם שאחת מההשפעות הן עזות או לא נעלמות.

תופעות הלוואי העיקריות שהשימוש בסיטלופרם יכול לגרום הן:

1. בחילה והקאה
2. שלשול ועצירות
3. כאבי בטן או צרבת
4. ירידה בתיאבון וירידה במשקל.
5. דחף תכוף להשתין.
6. רגשות עייפים מוגזמים.
7. חולשה כללית
8. טלטולים בלתי נשלטים באזור כלשהו בגוף.
9. כאבים בשרירים או במפרקים.
10. פה יבש
11. שינויים או ירידה בתשוקה ויכולת מינית.
12. וסת כבדה ומוגזמת.
13. כאבים בחזה
14. קוצר נשימה.
15. סחרחורת קלילות
16. עלייה בקצב הלב.
17. הזיות שמיעתיות או חזותיות.
18. חום גבוה.
19. הזעה מוגברת
20. בִּלבּוּל.
21. אובדן הכרה או תיאום.
22. חוסר תחושה של השרירים או התכווצויות קופצניות.
23. כוורות, שלפוחיות או פריחה
24. קשיי נשימה או בליעה.
25. נפיחות בפנים, בגרון, בלשון, בשפתיים, בעיניים, בידיים או בכפות הרגליים.
26. דימום או שטפי דם לא רגילים.
27. כאב ראש ובעיות בריכוז או בזיכרון.

הפניות

1. אטמקה M, Kuloglu M, Tezca E, Semercioz A (2002). יעילותו של ציטלופרם בטיפול בשפיכה מוקדמת: מחקר מבוקר פלצבו. פְּנִימִי. ג'יי אימפוט. מיל '14 (6): 502–5.

1. CitalopramMedline, הספרייה הלאומית לרפואה של ארצות הברית.

1. קלר מ.ב. (דצמבר 2000). "טיפול Citalopram לדיכאון: סקירה של 10 שנות ניסיון אירופי ונתונים מהניסויים הקליניים בארה"ב." J Clin Psychiatry. 61 (12): 896–908.

1. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "מנת יתר של ציטופרופם - סקירת מקרים שטופלו בבתי חולים שוודים". טוקסיקול. קליניק. טוקסיקול. 35 (3): 237–40.

1. צלצל HP (2003). פַרמָקוֹלוֹגִיָה. אדינבורו: צ'רצ'יל ליווינגסטון. ע. 187. ISBN 0-443-07145-4.

1. טיהונן, ג'; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; השקולה, HP; Salaspuro, M (ינואר 1996). "Citalopram בטיפול באלכוהוליזם: מחקר מבוקר פלסבו-סמיות כפול". פרמקופסיכיאטריה. 29 (1): 27–9.