BETAMETHASONE: מנגנון פעולה, אינדיקציות, תופעות לוואי - תרופה - 2025

Betamethasone היא תרופה מהקבוצה בסטרואידים בשימוש בבני אדם מאז 1960. למרות ההתפתחות של גלוקוקורטיקואידים אחרים ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs), עדיין betamethasone משמש מחלות שונות בגלל של הכח שלה, פרופיל יעילות ובטיחות.

זה חזק פי 300 מההידרוקורטיזון, תרופת ייחוס בקבוצת הקורטיקוסטרואידים. Betamethasone ניתן להשתמש דרך הפה, בהזרקה ובאופן מקומי הן על העור (קרמים) והן בעיניים (טיפות עיניים), ואפילו באף דרך ריסוס לאף.

מנגנון פעולה

Betamethasone היא תרופה עוצמתית בעלת פעולה אנטי דלקתית וחיסונית עם מעט פעולות מינרליות-סטרואידים.

מנגנון הפעולה העיקרי שלה הוא הפעלה של קבוצת חלבונים המכונה ליפוקורטינים, אשר בתורם מעכבים את הפוספוליפאז A2, האחראי על הסינתזה של לויקוטריאנים מחומצה ארכידונית, ובכך חוסם את המפל הדלקתי.

לעומת זאת, betamethasone פועל ישירות על לויקוציטים, שהם תאי הדם הלבנים, ומעכב את שחרורם של סדרה של מתווכים כימיים כמו הידרולאזים חומציים ואינטרלוקינים.

השלכות של עיכוב הידרולאזים של חומצת לויקוציטים

הידרולאזים של חומצת לאוקוציטים הם מתווך כימי רב עוצמה המגייס תאי דם לבנים לאתר הדלקת.

על ידי חסימת שחרורו של מתווך זה, בטמטאסון מונע הצטברות מקרופאגים באזור ומפחית את הידבקותם של לויקוציטים לדופן הנימי תוך הפחתת חדירותו ובכך מצמצם את הדלקת.

המטרה היא למנוע הצטברות תאים דלקתיים באזור, אשר לאחר מכן ישחררו יותר ויותר מתווכים כימיים, יגבירו את החדירות הנימית וימשכו יותר תאים, ובסופו של דבר יגרמו לבצקת (הצטברות נוזלים) ודלקת.

השלכות של עיכוב אינטרלוקין

דלקת היא תוצר של סדרה של אינטראקציות כימיות מורכבות בין תאים וכלי דם.

אלה מתקשרים באמצעות מתווכים כימיים מאוד ספציפיים אשר "מגייסים" יותר תאים דלקתיים באזור הדלקת ומקדמים את החדירות של כלי הדם, כך שגם הנוזל וגם התאים ואותם מתווכים כימיים מגיעים לאזור הפגוע.

מבין המגוון הרחב של המסרים הכימיים המעורבים בתהליך זה, האחראים העיקריים לחדירות כלי הדם הם היסטמין, אינטרלוקין 1 (IL-1), אינטרלוקין 6 (IL-6) וגורם נמק הגידול אלפא (TNF- אלפא).

במובן זה, בטמטזון פועל על ידי עיכוב הפרשת תרכובות אלה על ידי תאים דלקתיים, ובכך מצמצם את יכולתם לנדוד לאזור בו מתרחשת הדלקת, וכן על ידי חשיפה או דליפת נוזלים לאזור הפגוע.

אינדיקציות לשימוש

Betamethasone כולל מגוון רחב של אינדיקציות רפואיות: מדלקת עור נפוצה ועד לטיפול במחלות אוטואימוניות חמורות כמו זאבת אריתמטוס מערכתית.

המינון, דרך הניהול ומשך הטיפול יהיו תלויים בכל מקרה ספציפי. להלן סיכום האינדיקציות הנפוצות ביותר:

למחלות עור

Betamethasone מיועד לטיפול באטופיק דרמטיטיס, דרמטיטיס פטרייתי, פמפיגוס, אקזמה ופסוריאזיס, בין היתר.

במקרים אלה, תרכובת של קרם betamethasone dipropionate או betamethasone benzoate ניתנת באופן מקומי, ומריחה שכבה דקה פעם או פעמיים ביום תוך עיסוי האזור הפגוע.

למחלות עיניים

האינדיקציה העיקרית לטיפות עיניים אשר המרכיב הפעיל שלהן הוא בטמטזון היא דלקת הלחמית האלרגית הקשה שאינה מגיבה לטיפולים אחרים. עם זאת, רשימת האינדיקציות הפוטנציאליות ארוכה.

טיפות עיניים של Betamethasone מיושמות במגוון רחב של מחלות עיניים, כגון דלקת ביוב, דלקת כוריאוריטיטיס, דלקת אנדופטלמיטיס, אופטלמופתיה של גראבס, וקרטיטיס, בין היתר.

מרווח הטיפול, משך הזמן והשילוב עם תרופות אחרות יהיו תלויים במצבים הקליניים של כל מטופל. בכל המקרים הללו הטיפול עדין ויש להשגיח על ידי רופא עיניים בכל עת.

למחלות בדרכי הנשימה העליונות

אמנם קיימים טיפולים רבים, אך לבמתאמסון יש מקום בניהול מצבים דלקתיים כרוניים של דרכי הנשימה העליונות, כגון היפרטרופיה טורבינטית, נזלת אלרגית כרונית, נזלת עונתית, ובמקרים מסוימים פוליפים באף קטנים.

במקרים אלה דרך הניתוח היא לרוב תרסיס לאף המוחל באמצעות סכמה פירמידאלית; כלומר, זה מתחיל 3 או 4 פעמים ביום במשך שבוע, ואז המינון מצטמצם ל 2 פעמים ביום במשך 7 ימים נוספים וכך הוא מופחת ברצף עד שהוא מגיע לאפס.

הטיפול בטמטאסון במחלות בדרכי הנשימה העליונות ממושך תמיד ויש לפקח עליו על ידי רופא מומחה באזור כדי לאתר התפתחות של סיבוכים בסופו של דבר.

למחלות אוטואימוניות-חיסוניות

האינדיקציה העיקרית לשימוש בסטרואידים בכלל ובמטאמזון בפרט היא לבקרת מחלות אוטואימוניות וחיסוניות.

התרופה ניתנת בדרך כלל דרך הפה בטיפול במצבים כמו פולימיוזיטיס, דלקת מפרקים שגרונית, זאבת אריתמטוס מערכתית, החמרות של טרשת נפוצה, פוליאריטיס נודוזה, מחלת קולגן מעורבבת, בלוטת התריס שאינה תומכת ודלקת כלי דם, רק אם הנפוצה ביותר היא. מְשׁוּתָף.

כאשר אין די בטיפול דרך הפה, ניתן לתת Betamethasone parenterally (מוזרק), לרוב תוך שרירית. זה מסלול הבחירה בפתולוגיות מסוימות, כמו מחלת שתל מול מארח.

שוב, בטמטזון היא תרופה עדינה שצריך לתת אותה רק תחת פיקוח רפואי קפדני. חשוב אף פעם לא לעשות תרופות עצמית בגלל הסיכונים הבריאותיים שיש בכך משום שליטה לא מספקת במחלה או בתופעות לוואי של התרופה.

לאי ספיקת יותרת הכליה

Betamethasone יכול לשמש גם לטיפול באי ספיקת יותרת הכליה, וזה כאשר בלוטת יותרת הכליה אינה מייצרת מספיק הורמונים.

עם זאת, בשל השפעתו המינרלורטיקואיד הנמוכה, יש לשלב אותה עם תרופה מקבוצה זו כדי לספק טיפול מלא.

אינדיקציות אחרות

באופן כללי, ניתן לטפל בכל הפרעה דלקתית חריפה או כרונית בה נדרשת שליטה יעילה ומיידית בתסמינים באמצעות בטמטזון. מסיבה זו, betamethasone מצוין במשברים של אסתמת הסימפונות, הלם אנפילקטי, וסימפונות כרוניות ואורטיקריה.

באופן דומה, במקרים בהם מתבקש למנוע דלקת לאחר מתן טיפול שמטרתו להרוס גידול או טיפול כימותרפי טפיל, טיפול בציסטות הידטיות וכו '- ניתן להשתמש בטמטאסון כטיפול מונע על מנת למנוע דלקת משנית. לטיפול עוד לפני שהוא מתרחש.

לבסוף, ניתן להשתמש בטמטזון להתבגרות ריאות עוברית במקרים בהם קיים סיכון ללידה מוקדמת.

תופעות לוואי של betamethasone

Betamethasone היא תרופה עוצמתית ויעילה מאוד לטיפול במצבים שלשמה הם מציינים. עם זאת, אין זה ללא תופעות לוואי, חלקם קלים ואחרים חמורים יותר.

יש בעיקרון שני סוגים של תופעות לוואי: מקומי ומערכתית.

תופעות לוואי מקומיות

כאשר הם ניתנים באופן מקומי, בעיקר לעור ולמשך זמן רב, היו דיווחים על:

- דרמטיטיס במגע.

- היפרטריקוזיס (עלייה בכמות השיער באזור המטופל).

- פוליקוליטיס.

- מיליאריה.

- ניוון עור.

- יובש.

- היפופגמנטציה.

מכיוון שספיגתם מאתרי מתן מקומי היא מינימלית, נדיר שתופעות לוואי מערכתיות מתרחשות כאשר התרופה ניתנת באופן מקומי, בניגוד למצב בו מתן הניתוח אוראלי או parenteral.

תופעות לוואי מערכתיות

טיפולים קצרים במחלות חריפות - כמו אסתמה של הסימפונות, הלם אנפילקטי או כוורות - בדרך כלל אינם קשורים לתופעות לוואי קשות או ארוכות טווח.

התופעה הנפוצה ביותר במצבים אלה היא אי סבילות למערכת העיכול, המתבטאת במראה של בחילות והקאות.

עם זאת, כאשר הטיפול הוא לאורך זמן, עלולות להופיע תופעות לוואי חמורות יותר:

- דיכאון.

- יתר לחץ דם עורקי.

- אי ספיקת יתר.

- הופעת פטכיות (כתמים אדומים על העור).

- נטייה להיווצרות חבורה.

באופן דומה, בקרב חולים עם היסטוריה של מחלת כיב פפטי קיים סיכון לדימום במערכת העיכול העליונה, ואילו אצל אלו עם רגישות לתרופה, עלולות להופיע תגובות אלרגיות.

בטמטאסון בילדים

בילדים, השימוש בקורטיקוסטרואידים למשך זמן רב הוא התווית, אלא אם כן התועלת לכאורה עולה על הסיכונים, שכן מתן זה מעכב את היווצרות צלחת הצמיחה ומשפיע לרעה על הגובה הסופי של הילד.

הפניות

1. 1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, DW, & Buttgereit, F. (2007). מנגנונים מולקולריים של פעולת גלוקוקורטיקואידים ואגוניסטים לקולטני גלוקוקורטיקואידים. אנדוקרינולוגיה מולקולרית ותאית, 275 (1-2), 71-78.
   2. MALLAMPALLI, RK, MATHUR, SN, WARNOCK, LJ, SALOME, RG, HUNNINGHAKE, GW, & FIELD, FJ (1996). אפנון Betamethasone של הידרוליזה ספינגומיאלין מווסת את ה- CTP: פעילות ציטידילילטרנספרזית של כולינאפוספאט ב ריאה של חולדה מבוגרת. כתב העת הביוכימי, 318 (1), 333-341.
   3. Seitz, M., Dewald, B., Gerber, N., and Baggiolini, M. (1991). ייצור משופר של פפטיד -1 / אינטרלויקין -8 המפעיל נויטרופיל בדלקת מפרקים שגרונית. כתב העת לחקירה קלינית, 87 (2), 463-469.
   4. Cunliffe, WJ, Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., … & Young, M. (1992). מחקר השוואתי של משחה קלציפוטריול (MC 903) ומשחה בטמטאסון 17-valerate בחולים עם פסוריאזיס וולגאריס. כתב העת של האקדמיה האמריקאית לדרמטולוגיה, 26 (5), 736-743.
   5. רוזנבאום, ג'יי.טי, דגימות, ג'יי.אר, הפיניידר, ש, והווס, אל (1987). השפעות דלקתיות של העיניים של אינטרלויקין תוך-ויטריאלי 1. ארכיונים לרפואת עיניים, 105 (8), 1117-1120.
   6. Frankland, AW, & Walker, SR (1975). השוואה בין betamethasone valerate intranasal לבין נתרן cromoglycate בנזלת אלרגית עונתית. אלרגיה קלינית וניסויית, 5 (3), 295-300.
   7. Boumpas, DT, Chrousos, GP, Wilder, RL, Cupps, TR, & Balow, JE (1993). טיפול גלוקוקורטיקואיד במחלות מתווכות חיסוניות: מתאם בסיסי וקליני. ביטולי רפואה פנימית, 119 (12), 1198-1208.
   8. סטיוארט, ג'יי.די, סיינקו, AE, גונזלס, קל, כריסטנסן, HD, ורייברן, WF (1998). השוואה מבוקרת פלסבו בין מנה יחידה למינון רב של בטמטזון בהאצת התבגרות הריאה של צאצאי עכברים. כתב העת האמריקני למיילדות וגינקולוגיה, 179 (5), 1241-1247.
   9. Hengge, UR, Ruzicka, T., Schwartz, RA, & Cork, MJ (2006). תופעות לוואי של גלוקוקורטיקוסטרואידים מקומיים. כתב העת של האקדמיה האמריקאית לדרמטולוגיה, 54 (1), 1-15.
   10. Brinks, A., Koes, BW, Volkers, AC, Verhaar, JA, and Bierma-Zeinstra, SM (2010). תופעות לוואי של זריקות סטרואידים מחוץ למפרק: סקירה שיטתית. הפרעות שרירים ושלד BMC, 11 (1), 206.