Succinylcholine או סוקסיניל כולין הוא תרכובת אורגנית, ובפרט אמין הרביעון שיש פעילות פרמקולוגית. זהו מוצק שהפורמולה המולקולרית שלו היא C 14 H 30 N 2 O 4 +2 . מכיוון שיש לו מטען חיובי דו-ערכי, הוא יוצר מלחים אורגניים עם אניונים של כלוריד, ברומיד או יוד.
Succinylcholine היא תרופה הנקשרת לקולטני אצטילכולין ניקוטיניים על הממברנה הפוסט-סינפטית של הצומת הנוירו-שרירי או צלחת הקצה, וגורמת לפירוק הקיטוב שלה, לחסימה ולהרפיית שרירים רפויים. זה נובע מהדמיון המבני הגדול בינה לבין אצטילכולין.
מבנה כימי
התמונה העליונה ממחישה את מבנה הסוקסינילכולין. המטענים החיוביים ממוקמים שני אטומי חנקן, ולכן, מוקפים Cl - יונים באמצעות אינטראקציות אלקטרוסטטיות.
המבנה שלו גמיש מאוד, בגלל האפשרויות המרחביות הרבות שיש לסיבובים של כל הקישורים הפשוטים שלה. באופן דומה, הוא מציג מישור של סימטריה; הצד הימני שלו הוא השתקפות השמאל.
מבחינה מבנית, succinylcholine יכול להיחשב כאיחוד של שתי מולקולות אצטילכולין. ניתן לאמת זאת על ידי השוואה של כל אחד מהצדדים שלו עם המתחם האמור.
מנגנון פעולה (suxamethonium)
אצטילכולין גורם לפולריזציה בצלחת הקצה המסוגלת לעבור לתאי שריר שכנים, ומאפשרת כניסה של Na + והגעה לפוטנציאל קרום הסף.
זה מוביל לייצור פוטנציאל פעולה בתאי שרירי השלד המתחילים את התכווצותם.
האינטראקציה של אצטילכולין עם הקולטנים שלו היא קצרת מועד, מכיוון שהיא מתייבשת במהירות על ידי האנזים אצטילכולינסטרז.
מצד שני, succinylcholine פחות רגיש לפעולתו של האנזים המצוין, וזו הסיבה שהוא נותר קשור לקולטן האצטילכולין הניקוטיני למשך זמן רב יותר מזה, וגורם להארכה של קיטוב.
עובדה זו מייצרת תחילה את התכווצות האסינכרונית של קבוצה של סיבי שריר שלד, המכונה פיסולציה. זה משך זמן קצר, נצפה בעיקר בבית החזה ובבטן.
לאחר מכן, צומת או צלחת הקצה הנוירו-שרירית נחסם, כתוצאה מההפעלה של תעלות Na + ובסופו של דבר, חוסר היכולת להתכווץ בתאי שרירים שלד.
קולטן ניקוטיני
הקולטן האצטילכולין הניקוטיני של הממברנה הפוסט-סינפטית של הצומת הנוירו-שרירי מורכב מחמש יחידות משנה: 2α 1 , 1β 1 , 1δ, 1ε.
סוקסינילכולין מקיים אינטראקציה רק עם קולטן זה ואינו נקשר לקולטני אצטילכולין בתאי גנגליון (α 3 , β 4 ) ובטרמינלים עצביים פרסינפטיים (α 3 , β 2 ).
קולטני אצטילכולין בטרמינל פוסט-סינפטי בצומת הנוירו-שרירית הם בעלי פונקציה כפולה, שכן הם משמשים כתעלות Na + .
כאשר אצטילכולין נקשר לתת-היחידות α, מתרחשים שינויים קונפורמציוניים הגורמים לפתיחת תעלה המאפשרת כניסה של Na + ויציאת K + .
מעטות מהפעולות של succinylcholine יוחסו לאינטראקציה אפשרית עם מערכת העצבים המרכזית, והוסברו על ידי אי-האינטראקציה שלה עם קולטני האצטילכולין הקיימים במערכת העצבים המרכזית.
ההשפעות הקרדיווסקולריות של succinylcholine אינן מיוחסות לחסימה של גנגליון. ככל הנראה אלה נובעים מגירוי רצוף של הגנגליה הנרתיק, המתבטאת בברדיקרדיה, וגירוי של הגנגליה הסימפטיות המתבטאות ביתר לחץ דם וטכיקרדיה.
שיתוק רפוי של שריר השלד מתחיל 30 עד 60 שניות לאחר הזרקת סוקסינילכולין, ומגיע לפעילות מרבית לאחר 1-2 דקות שנמשכת 5 דקות.
לשם מה זה?
- זה משמש כתוספת לחומרי הרדמה בניתוחים רבים. אולי השימוש הנפוץ ביותר בסוקסינילכולין הוא באינטובציה אנדוטרכלית, ובכך מאפשר אוורור נאות של המטופל במהלך הליך כירורגי.
- חומרים חוסמים עצביים ושרירים פועלים כתוספים להרדמה כירורגית על ידי גרימת הרפיה של שריר השלד, ובמיוחד דופן הבטן, ומאפשרים התערבות כירורגית.
- הרפיה של שרירים חשובה בניתוחים אורתופדיים, בתיקון העקירות והשברים. בנוסף, הוא שימש בכדי להקל על גרגרוסקופיה, ברונכוסקופיה ושטרוסקופיה בשילוב עם הרדמה כללית.
- הוא שימש כדי להקל על הביטויים של חולים פסיכיאטריים שהיו חשופים לעוויתות אלקטרוניות, כמו גם לטיפול בחולים עם התקפים מתמשכים הקשורים לתגובות תרופתיות רעילות.
- בין ההתערבויות הכירורגיות בהן נעשה שימוש בסוקסינילכולין, בולטות ניתוחי לב פתוחים וניתוחים תוך עיניים, שם התרופה ניתנת 6 דקות לפני הפקת חתך עיניים.
מקרים מיוחדים
- בקרב קבוצת המטופלים הסובלים מהתנגדות לפעולה של succinylcholine, ישנם חולים עם היפרליפידמיה, השמנת יתר, סוכרת, פסוריאזיס, אסתמת הסימפונות ואלכוהוליזם.
כמו כן, חולים עם מיאסטניה גרביס, מצב בו נצפתה הרס קולטני אצטילכולין פוסט-סינפטיים בצמתים העצב-שריריים, זקוקים למינונים גבוהים יותר של סוקסינילכולין בכדי לבוא לידי ביטוי הפעולה הטיפולית שלו.
תופעות לוואי
- כאבים לאחר הניתוח מופיעים באופן קבוע בשרירי הצוואר, הכתפיים, הצדדים והגב.
- יש להימנע משימוש בסוקסינילכולין בחולים עם כוויות קשות. זה נובע מהעובדה שהעלייה בתפוקת K + דרך תעלות Na + ו- K + , המתרחשת במהלך קשירת תרופות לקולטני אצטילכולין, מגדילה את ריכוז הפלזמה של K + . כתוצאה מכך זה יכול להוביל לדום לב.
- ניתן להבחין בירידה בלחץ הדם, רוק מוגבר, הופעת פריחה בעור, יתר לחץ דם עיני חולף וגם עצירות.
- כתופעות לוואי בולטות גם היפר קלצמיה, היפרתרמיה, דום נשימה ושחרור מוגבר של היסטמין.
- באופן דומה, יש להימנע משימוש בסוקסינילכולין בחולים עם אי ספיקת לב המטופלת בדיגוקסין או אחר דיגיטלי גליקוזיד.
הפניות
- ויקיפדיה. (2018). Suxamethonium כלוריד. הוחזר ב- 29 באפריל 2018 מ: en.wikipedia.org
- Pubchem. (2018). סוקסינילכולין. הוחזר ב- 29 באפריל 2018 מ: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
- ג'בנדרה מרטין, מרסל אי דורו; סוקסינילכולין. (2006). תובנות חדשות לגבי מנגנוני הפעולה של סם ישן. הרדמה; 104 (4): 633-634.
- סוקסינילכולין (suxamethonium). הוחזר ב- 29 באפריל 2018 מ: Librosdeanestesia.com
- המרכז הלאומי למידע על מדעי הרפואה. (2018). סוקסינילכולין. הוחזר ב -29 באפריל 2018 מ: fnmedicamentos.sld.cu
- אממונדסן, HB, סורנסן, ח"כ וגטקה, מר (2015) התנגדות לסוקסינילכולין. אנייסטזיה הבריטית. 115 (6, 1): 818-821.
- Goodman, A., Goodman, LS and Gilman, A. (1980) הבסיס הפרמקולוגי של הטיפול הרפואי. 6 ta Exp. לַעֲרוֹך. הוצאת מקמילן ושות 'בע"מ
- Ganong, WF (2004) פיזיולוגיה רפואית. Edic 19. עריכה El Manual Moderno.
- מארק אוניפרי. (19 בינואר 2017). סוקסינילכולין. הוחזר ב- 29 באפריל 2018 מ: commons.wikimedia.org